Bradykinin – Wikipedia tiếng Việt

Bradykinin
Bradykinin updated.png
Các định danh
Số đăng ký CAS
  • 58-82-2
PubChem CID
  • 6026
DrugBank
  • APRD00215
ECHA InfoCard 100.000.362
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học C50H73N15O11
Khối lượng phân tử 1060.21

Bradykinin là một trong các kinin huyết tương, có vai trò quan trọng trong phản ứng viêm (gây giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch, và gây đau); cùng với histamine, leucotrien, prostaglandin, các kinin cũng là chất trung gian hóa học của quá trình viêm.

Bradykinin là một chuỗi peptide gồm 9 amino acid, đó là : Arg – Pro – Pro – Gly – Phe – Ser – Pro – Phe – Arg. Công thức hóa học là : C50H73N15O11

Sinh tổng hợp[sửa|sửa mã nguồn]

Trong khung hình kalikreinogen ( của huyết tương, tụy tạng ) được hoạt hóa thành kalikrein là một enzym, nó sẽ chuyển kininogen thành những kinin ( bradykinin, kalidin ). Kalikreinogen hoàn toàn có thể được hoạt hóa bởi yếu tố Hageman ( yếu tố XII ), phản ứng kháng nguyên – kháng thể, viêm, chấn thương, trypsin, plasmin, nọc rắn, thiên nhiên và môi trường acid và nhiệt độ. Những tác nhân đó cũng hoạt hóa và làm giải phóng kalikrein từ tổ chức triển khai ( Hình 1 )
Hình 1 : Sơ đồ sinh tổng hợp Bradykinin

Sự chuyển hóa[sửa|sửa mã nguồn]

Trong cơ thể, bradykinin bị phân huỷ bởi ba loại men kininase là enzym biến đổi angiotensin, aminopeptidase P, and carboxypeptidase N, các men này lần lượt phân tác các vị trí 7-8, 1-2, và 8-9.

Vai trò sinh lý[sửa|sửa mã nguồn]

Bradykinin là một chất gây giãn mạch phụ thuộc vào hoạt tính màng, gây co cơ trơn ngoài mạch, làm tăng tính thấm thành mạch và còn tương quan trong chính sách đau. Mặt khác, nó còn có công dụng giống histamin, và cũng như histamin, được giải phóng từ những tiểu tĩnh mạch hơn là từ những tiểu động mạch .Bradykinin làm tăng nồng độ calci trong những tế bào neocortical astrocyte, làm những tế bào này giải phóng ra glutamate .Bradykinin còn được cho là gây ra triệu chứng ho khan ở những bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Sự hoạt hoá của bradykinin còn được cho là có vai trò trong một bệnh hiếm gặp là chứng phù thần kinh di truyền .

Thụ cảm thể[sửa|sửa mã nguồn]

  • Thụ cảm thể B1 chỉ biểu hiện khi mô bị tổn thương, và được cho là có vai trò trong đau mạn tính và viêm. Gần đây, người ta đã chứng minh rằng, thụ thể kinin B1 tập hợp neurophil thông qua số lượng chemokine CXCL5. Hơn nữa các tế bào nội mạc được mô tả là nguồn gốc tiềm tàng cho con đường CXCL5 – thụ thể B1 này.
  • Thụ thể B2 chủ yếu hoạt động và tham gia vào vai trò giãn mạch của bradykinin.

Các thụ thể B1 và B2 thuộc về họ thụ thể cặp đôi protein G.

Bradykinin được 3 nhà sinh lý học và dược lý học tìm ra năm 1948 tại Viện sinh học ở São Paulo, Brazil. Đó là : Maurício Rocha e Silva ( trưởng nhóm ), Wilson Teixeira Beraldo và Gastão Rosenfeld. [ 1 ] Họ đã tìm ra tính năng giảm huyết áp mạnh của bradykinin ở động vật hoang dã thí nghiệm. Bradykinin được tìm thấy ở huyết tương động vật hoang dã sau khi tiêm chất độc chiết xuất từ nọc rắn Bothrops jararaca ( một loài rắn chích lưỡi ở Brazil ), được Rosenfeld mang đến từ Viện Butantan. Khám phá này là một phần trong một điều tra và nghiên cứu đang thực thi trên sốc tuần hoàn và những enzym proteolytic, được Rocha e Silva thực thi từ năm 1939. Bradykinin được chứng tỏ là một chất cấu trúc đặc trưng cho tính dược lý tự động hóa, nghĩa là chất được giải phóng trong khung hình bởi quy trình chuyển hóa biến hóa từ những tiền chất mà có hoạt tính dược lý. Sự mày mò ra bradykinin đã đem đến những hiểu biết mới về những hiện tượng kỳ lạ dược lý và bệnh lý gồm có sốc tuần hoàn gây ra bởi nọc rắn và những chất độc .

Tầm quan trọng mang tính thực tiễn của việc khám phá ra bradykinin trở nên rõ ràng khi Sérgio Henrique Ferreira, một cộng tác viên ở Trường y tế Ribeirão Preto thuộc Đại học São Paulo, tìm ra “yếu tố tiềm năng bradykinin” trong nọc rắn bothropic. Yếu tố này làm tăng mạnh tác dụng giãn mạch cả về thời gian và cường độ, và gây tụt huyết áp nhanh. Trên cơ sở khám phá này, các nhà khoa học Squibb đã phát triển một thế hệ mới đầu tiên của các thuốc chống tăng huyết áp hiệu lực cao, được gọi là các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, đó là captopril.

Gợi ý liệu pháp điều trị[sửa|sửa mã nguồn]

Gần đây, những chất ức chế bradykinin, còn được biết đến là những chất đối kháng, đang được tăng trưởng như một liệu pháp tiềm năng cho điều trị chứng phù thần kinh di truyền. Icatibant là một trong số đó. Các nghiên cứu và điều tra trên động vật hoang dã về chất bromelain chiết xuất từ thân và lá của cây dứa, đã ngăn ngừa vết chấn thương sưng tấy do sự giải phóng của bradykinin vào máu và mô. Các chất ức chế bradykinin khác như aloe và polyphenol được tìm thấy trong rượu vang đỏ và chè xanh .

ĐÁNH GIÁ post
Bài viết liên quan

Tư vấn miễn phí (24/7) 094 179 2255